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尿素在肝臟產生后融入血液（人體內的濃度在每升2.5至7.5微摩爾之間），最后通過腎臟由尿排出。少量尿素由汗排出。 生物以二氧化碳、水、天冬氨酸和氨等化學物質合成尿素。促使尿素合成的代謝途徑是一種合成代謝，叫做尿素循環。此過程耗費能量，卻很必要。因為氨有毒，且是常見的新陳代謝產物，必須被消除。肝臟在合成尿素時，需要N-乙酰谷氨酸作為調節。
含氮廢物具有毒性，產生自蛋白質和氨基酸的分解代謝（即脫氨基作用，是氨基酸在脫去氨基的過程，該過程生成的含氮化合物在肝臟中轉化為尿素，不含氮部分轉化為糖類或脂肪等）過程。大多數生物必須再處理之。海生生物通常直接以氨的形式排入海水。陸地生物則轉化氨為尿素或尿酸再排出。鳥和爬行動物通常排泄尿酸，其它動物（如哺乳動物）則是尿素。例外如，水生的蝌蚪排泄氨，但在其蛻變過程轉為排泄尿素；大麥町狗主要排泄尿酸，不是尿素，因為其尿素循環中的一個轉換酶的基因壞了。
哺乳動物以肝臟中的一個循環反應產生尿素。這循環最早在1932年被提出，其反應起點是氨的分解。1940年代澄清瓜氨酸和精氨基琥珀酸的作用后，它已完全被理解。在這循環中，來自氨和 L-天冬氨酸的氨基被轉換為尿素，起中介作用的是 L-鳥氨酸、瓜氨酸、L-精氨酸-琥珀酸和 L-精氨酸。
尿素循環是哺乳動物和兩棲動物排泄含氮代謝廢物的主要途徑。但別種生物亦然，如鳥類、無脊椎動物、昆蟲、植物、酵母、真菌和微生物。
尿素對生物基本是廢物，但仍有正面價值。比如，腎小管里的尿素被引入腎皮質以提高其滲透濃度，促使水份從腎小管滲透回身體再利用。
